Noi clase de medicamente hipoglicemiante sunt investigate în momentul de faţă şi pregătite să apară pe piaţă: inhibitorii transportorului sodiu-glucoză de tip 2 (SGLT-2), activatorii de glucokinază, antagoniştii receptorilor glucagonului, sirtuinele. Acestea au fost subiectul unui simpozion intitulat „Noi clase de agenţi farmacologici la orizont pentru tratamentul hiperglicemiei”, desfăşurat în cadrul congresului American Diabetes Association (ADA) 2008.

    „Scopul acestui simpozion este de a prezenta preparate noi care se află deja în studii clinice şi care ar putea deveni disponibile în următorii ani”, a declarat preşedintele simpozionului, Harold Lebovitz, MD, Professor of Medicine la State University of New York Health Science Center.  „Fiecare vorbitor va prezenta o clasă totalmente nouă de agenţi potenţial hipoglicemianţi, care ar putea fi de folos în tratamentul pacienţilor cu diabet zaharat”.

    Primii agenţi prezentaţi au fost inhibitorii SGLT-2. Aceştia reduc valorile glicemice prin creşterea excreţiei renale de glucoză. În prezent inhibitorii SGLT-2 se găsesc în trialuri de fază 3. „SGLT-2 sunt transportori care permit corpului să reabsoarbă glucoza. Această clasă nouă de medicamente blochează abilitatea rinichiului de a reabsorbi glucoza, astfel încât aceasta se pierde prin urină şi astfel glicemia scade pe seama unei excreţii crescute de glucoză”, a explicat Dr. Lebovitz. (Interesant este că această clasă ar putea fi utilizată ca şi tratament oral chiar şi la pacienţi cu diabet zaharat tip 1. Reacţiile adverse precum infecţii urinare potenţial mai frecvente sunt de asemenea în curs de investigaţie- nota traducătorului).

    Următoarea clasă prezentată a fost cea a activatorilor de glucokinază, agenţi care îmbunătăţesc funcţia celulei β pancreatice şi a hepatocitului. Ei se găsesc în trialuri de fază 1 şi 2. „Glucokinaza este o enzimă prezentă la nivelul ficatului şi a pancreasului. La nivelul pancreasului joacă un rol în secreţia de insulină dependentă de concentraţia de glucoză”, explică Dr. Lebovitz. „O deficienţă a acestei enzime conduce la o secreţie scăzută a insulinei. Activatorii glucokinazei au fost concepuţi pentru a facilita secreţia insulinei la nivelul celulelor β pancreatice şi pentru a stimula o utilizare mai eficientă a glucozei la nivelul hepatocitului.”

    Antagoniştii receptorilor glucagonului se găsesc şi ei în trialuri de fază 1 şi 2. Ei blochează  efectul hiperglicemic datorat secreţiei crescute de glucagon. „Glucagonul creşte nivelul glicemic. Când nivelul glucozei în sânge scade, pancreasul produce glucagon, care va stimula ficatul să producă glucoză. La pacienţii diabetici de tip 2, nivelele de glucagon sunt inadecvat crescute. Antagoniştii receptorilor la nivelul cărora acţionează glucagonul au fost concepuţi pentru a diminua acţiunea acestuia şi astfel să reducă glicemia” (Dr. Lebovitz).

    Sirtuinele sunt agenţi asociaţi la animale cu creşterea speranţei de viaţă şi cu îmbunătăţirea metabolismului atât la animale cât şi la oameni. „Sirtuinele sunt implicate în reglarea metabolismului energetic. Reservatrolul, un ingredient activ din vinul roşu, considerat de către unii cercetători a reprezenta cheia longevităţii, activează sirtuinele. Credem că sirtuinele ar putea fi corelate cu longevitatea şi cu multe procese de reglare energetică şi de asemenea şi cu diabetul. Este vorba de o clasă foarte nouă de medicamente, care se află în trialuri de fază 2”, a concluzionat Dr. Lebovitz.

 

Traducere: Dr. Paul Enuş – Răduca

Sursa: New agents to treat hyperglycemia are in the pipeline

Diabetes Dispatch , 68th scientific sessions, June 6-10, 2008, San Francisco